本品为叶酸的衍生物,以还原态存在,具有活性炭原子,在使用大剂量氨甲蝶呤后应用本品,能起保护正常细胞、减轻氨甲蝶呤毒性的作用。它的基本作用和叶酸相同。但效果优于叶酸,因为叶酸在肝及骨髓中先变为本品(有效形态)才能起作用。而本品则不需二氢叶酸还原酶的催化而能直接作用。本品也具有刺激白细胞生长成熟的作用,能改善巨型红细胞性贫血的血象。本品肌内注射血清峰值需0.62~0.80小时。经肝和肠粘膜作用后本品代谢为5‐甲基四氢叶酸。本品为解毒药和抗贫血药。本品临床常用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后引起的严重毒性作用。当毒副反应增加,MTX血清浓度下降不足时,应增加本品剂量,并延长给药时间。注射剂10mg。
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