[治疗]十六、阿司咪唑（astemizole）

阿司咪唑在体内的分布主要以肝脏、肺脏和肾脏等血流丰富的器官，而肌肉和脂肪组织分布极少。肝脏代谢后的产物为去甲基阿司咪唑，仍然具有抗组胺作用，经胆汁排泄后具有肝肠循环效应，最终代谢产物主要经过粪便排泄。阿司咪唑是1983年问世的抗组胺类抗过敏药物，可选择性地拮抗H1受体而产生抗组胺作用，且有与H1受体结合时间较长的特点，故作用时间较长。常规口服剂量的主要副作用是食欲增加和肥胖，这可能与阿司咪唑对H2受体的拮抗活性有关。大剂量（剂量超过30mg／d）服用阿司咪唑可以出现心律失常等心脏毒副作用，心律失常可导致晕厥甚至死亡，已在世界各地发现由阿司咪唑所引起的心源性猝死病例25起。