其化学结构与丁哌卡因、甲哌卡因很相似,只是在其氮己环的侧链被丙基所取代。与多数酰胺类局部麻醉药所不同,它不是左消旋混合物而是单一对映结构体(S形)、市售的罗哌卡因是含水的盐酸盐。其脂溶性大于甲哌卡因和利多卡因,小于丁哌卡因,神经阻滞效能大于利多卡因小于丁哌卡因,但罗哌卡因对A和C神经纤维的阻滞比丁哌卡因更为广泛。利多卡因、丁哌卡因和罗哌卡因之惊厥量之比为5 ∶ 1 ∶ 2。临床上1.0%罗哌卡因与0.75%丁哌卡因在起效时间和运动时间阻滞的时效没有显著差异。