叶酸经二氢叶酸还原酶及维生素B12的作用,形成四氢叶酸(THFA),后者与多种一碳单位(包括CH3、CH2、CHO等)结合成四氢叶酸类辅酶,传递一碳单位,参与体内很多重要反应及核酸和氨基酸的合成。THFA在丝氨酸转羟基酶的作用下,形成N‐5,10甲烯基四氢叶酸,能促使尿嘧啶核苷酸(d UMP)形成胸腺嘧啶核苷酸(d T MP),后者可参与细胞的DNA合成,促进细胞的分裂与成熟。叶酸由门静脉进入肝脏,以N5‐甲基四氢叶酸的形式储存于肝脏中和分布到其他组织器官,在肝脏中储存量约为全身总量的1/3~1/2。与甲氨蝶呤、乙胺嘧啶等药物(对二氢叶酸还原酶有较强的亲和力,可阻止叶酸转化为四氢叶酸)合用,疗效均降低。
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