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(三)维甲酸受体(RARs)活性评价方法

维甲类化合物在临床上作为一种分化诱导剂已成功地应用于白血病的诱导分化治疗。其作用主要是与维甲酸受体结合而来实现的。维甲酸受体是核受体家族中的一员,包括两类受体RARs(reti noic acid receptors)和RXRs(retinoic X receptors),RARs和RXRs分别有三种亚型α、β、γ共6种受体蛋白。该受体与维甲类化合物结合后能够改变基因的表达,实现诱导细胞分化、抑制细胞增殖(通过阻滞细胞周期)及诱导细胞凋亡等作用。因此设计合成新的维甲酸受体激动剂或拮抗剂成为新药研发的重要内容。3)15000 × g,离心10分钟,取50 μ l进行放射性活性测定,分析Scatchard受体饱和曲线,计算受体配体的结合率。

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——《药物化学实验方法学》
书名:《药物化学实验方法学》
栏目:药物化学实验方法学 > 第七章 类药化合物的初步活性评价 > 第二节 类药化合物在分子水平上的活性评价 > 二、基于受体活性的先导化合物评价方法
作者:徐文方
参编:方浩,李敏勇,张亮仁,胡永洲,徐云根
页码:197
版本:1
出版时间:2010-05-01
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