它于1976年首先在对秋水仙碱耐药的中国仓鼠卵巢癌细胞中分离出来,是相对分子量约为170kD的磷酸糖蛋白,故又称为p170。Mdr基因敲除小鼠模型研究地高辛与环孢素A脑内的吸收和分布情况时发现:经尾静脉注射环孢素A(1mg/kg).又如,在小鼠肾模型中,P‐gp介导的肾近曲小管地高辛的分泌会被维拉帕米和奎尼丁抑制。地高辛与奎尼丁合用时,地高辛的机体总清除率从318.0±19.3ml/h降至167.1±11.0ml/h,肠清除率从28.8±1.7ml/h降至11.1±1.6ml/h。临床上维拉帕米和奎尼丁导致地高辛血浓度和毒性的增加,正是通过抑制P‐gp而发生的。
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