卡培他滨为去氧氟尿苷(doxifluridine)的前药,在体内肿瘤细胞或肝细胞内转化为氟尿嘧啶起抗恶性肿瘤作用。单用卡培他滨主要用于对蒽环类抗恶性肿瘤药有禁忌证的病人或对蒽环类抗恶性肿瘤药耐药的转移性乳腺癌患者。