[治疗]伊立替康Irinotecan

静脉注射CPT‐11后，大部分药物迅速转化为活性代谢产物SN‐38。药物主要分布于胃肠道、肝、肾及分泌腺，稳定分布容积为157L／m2，机体总清除率平均值15L／（m2 · h），最终血浆半衰期14.2h。本品主要经胆道排泄，粪便中排出超过60%，尿中24h排泄率CPT‐11和SN‐38分别为19.9%和0.25%。体外CPT‐11与有些化疗药如顺铂、阿糖胞苷、氟尿嘧啶及Topo Ⅱ抑制剂合用有协同或相加作用。对出现严重胆碱能综合征者，第2次用药时应预防使用阿托品。CPT‐11具有抗胆碱酯酶活性，有抗胆碱酯酶活性的药物可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用，非去极化神经肌肉阻滞剂可能被拮抗。