静脉注射CPT‐11后,大部分药物迅速转化为活性代谢产物SN‐38。药物主要分布于胃肠道、肝、肾及分泌腺,稳定分布容积为157L/m2,机体总清除率平均值15L/(m2 · h),最终血浆半衰期14.2小时。本品主要经胆道排泄,粪便中排出超过60%,尿中24小时排泄率CPT‐11和SN‐38分别为19.9%和0.25%。临床前研究证明,CPT‐11及其活性代谢产物SN‐38对多种实验肿瘤有明显的抗肿瘤活性,如S‐180纤维肉瘤、Lewis肺癌、MH‐134肝癌、Co‐4结肠癌、MX‐1乳腺癌、SC‐16胃癌等,抗瘤谱广。注射剂:40mg。
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