[治疗]氟马西尼Flumazenil

1 ﹒药效学本药为特异性苯二氮受体拮抗剂，其活性成分氟马西尼可迅速转化为无药理活性的苯二氮类衍生物羧酸，可竞争性阻断苯二氮类受体，拮抗苯二氮类药物的中枢神经效应。在肝性脑病时，血液和脑脊液的γ‐氨基丁酸（GABA）浓度增高，作用于脑细胞的GABA／苯二氮受体，本药可阻断GABA对受体的作用，应用后起苏醒作用。已确定的三种代谢物为N‐去甲基氟马西尼、N‐去甲基氟马西尼酸和氟马西尼酸。1 ﹒对本药及地西泮类药物过敏者、妊娠早期、正应用苯二氮类药控制癫痫持续状态者、颅内压增高者、严重抗抑郁药中毒者禁用。