服药后1~8小时可达原形药的最大组织浓度,每天给予10mg一次,在1~2周内达到稳态血浆浓度,此后药物并不进一步蓄积。本品及其活性代谢物脱甲阿司咪唑分布于狗的胰、肾上腺、肝、肺、唾液腺、肾和睾丸,浓度为血浆浓度的400倍。阿司咪唑自1983年上市以来,在许多国家得到了广泛应用。国外研究显示阿司咪唑治疗荨麻疹的总有效率为74%。国内的一项多中心、双盲、安慰剂对照试验表明阿司咪唑对急性荨麻疹的总有效率为82.9%,对慢性荨麻疹的总有效率为86.0%,均显著高于安慰剂,主要不良反应为嗜睡、倦怠、口干等,连续用药3个月的患者中,半数有食欲及体重增加。阿司咪唑的心脏毒性虽然发生率较低,但由于后果严重,已限制了它的应用。
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