[治疗]伊立替康irinotecan

在大多数组织中被羧酸酯酶代谢为SN － 38，而后者作用于提纯的拓扑异构酶Ⅰ的活性比伊立替康更强，且对几种鼠和人肿瘤细胞系的细胞毒性也强于伊立替康。SN － 38或伊立替康可诱导单链DNA损伤，从而阻断DNA复制，由此产生细胞毒性。本品的治疗推荐剂量是180mg／m2，每2周给药1次，持续静脉滴注30～90分钟，随后静脉滴注亚叶酸（200mg／m2连续2小时静脉滴注）和5 －氟尿嘧啶（先以剂量400mg／m2静脉推注，之后以剂量600mg／m2连续22小时静脉滴注）。特殊人群：肝功能不良的患者：单药治疗：在高胆红素及凝血时间大于50%的患者中，伊立替康清除率降低，因而其血液毒性增高。