结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似,为芳香酶的伪底物,通过与该酶的活性位点结合而使其失活(该作用也称“自毁性抑制”),从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平,但对肾上腺皮质中皮质类固醇和醛固醇的生物合成无明显影响。在各组织中广泛分布,血浆蛋白结合率为90%,t1/2为24h。主要用于他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。药物不良反应:恶心、口干、便秘、腹泻、头昏、失眠、皮疹、发热、浮肿、疼痛、腹痛、食欲和体重增加、高血压、抑郁、呼吸困难、咳嗽、淋巴细胞下降、肝功能异常等。药物相互作用:不可与雌激素类药物合用,以免拮抗本品的药效。
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