GVG为消旋混合物,只有S(+)对映体具抗惊活性,其化学名4‐氨基‐5‐己烯酸。较少与血浆蛋白结合,体内转化不清,约80%以原形由尿排出。这是其抗惊厥作用的主要机制。本品已在欧美许多国家广泛应用,治疗各种类型的癫痫数千例,多数临床报告均以双盲法研究,总有效率为82%~96%,尤其对复合性局限性发作效果好。在临床试用初期,曾对GVG毒性问题有过争论,因给各种动物长期服用,均引起髓鞘质内水肿,后经临床多方面研究,病人长期用药均未发现上述毒性作用,故认为此药安全可靠,毒性小,未见严重不良反应,常见不良反应嗜眠、头痛、共济失调等。对于精神意识迟钝的癫痫病人常见疲乏,攻击行为和共济失调。
……