卡培他滨是新一代氟尿嘧啶类药物,经过肝脏、肿瘤组织中羧酸酯酶和肿瘤组织中胸苷磷酸化酶作用下,转化为氟尿嘧啶。这一代谢特点使卡培他滨对肿瘤组织具有靶向性,提高了其抗肿瘤活性。卡培他滨单药治疗曾接受过紫杉醇、蒽环类、氟尿嘧啶类药物的转移性乳腺癌患者,总有效率20%,稳定率43%,其中对紫杉醇、蒽环类均耐药患者有效率29%。国内储大同等研究卡培他滨单药二线或三线治疗70例乳腺癌患者,临床收益率59%,客观缓解率25%。