本品为合成的促甲状腺素释放激素(thyrotropin‐releasing hormone,TRH)类似物。本品对TRH受体的亲和力约为TRH的1/11,因而本品的内分泌作用比TRH弱,但本品在体内却比TRH稳定。TRH释放是由一个包括甲状腺激素的强负反馈系统调节的,该负反馈系统也会抑制本品潜在的内分泌作用。健康成年男性志愿者单剂量口服本品0.5~40mg,约经3~5小时可达C max。本品的代谢方式类似TRH,主要通过肾脏随尿液排出,t1/2约为2~4小时。用于改善脊髓小脑变性患者的共济失调。不良反应主要是消化系统反应,包括恶心、呕吐和胃不适。所有的不良反应均为轻中度,且在治疗期间和(或)停药后消失。2 ﹒肾功能不全者慎用。片剂:5mg。
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