非甾体药物的应用历史是十分悠久的,公元前约460年希波克拉底曾经使用柳树皮来治疗骨骼肌肉疼痛,后来证明其中起作用的成分是水杨酸。1860年德国拜耳公司化学合成了水杨酸,1875年首次将水杨酸钠用于治疗。随后的实验证明乙酰水杨酸具有良好的抗炎和镇痛作用,并于1899年注册了商品名为阿司匹林(aspirin),开始应用于治疗疼痛、关节炎和发热等。