美沙酮为μ阿片受体纯激动剂,可有效控制和缓解阿片类物质的戒断症状,作用时间长和致欣快作用较弱,足剂量时可降低患者的渴求感。临床上用于阿片类物质成瘾的脱毒治疗和维持治疗。美沙酮的药理作用在性质上与吗啡相同,效能为吗啡的2~3倍,作用于中枢神经系统的阿片受体,与μ受体有强亲和力,与δ受体有一定的亲和力,与κ受体亲和力则很弱,有强镇痛作用,可产生依赖性。苯妥英钠和利福平等能促进肝细胞微粒体酶的活性增强,因而本品在体内的降解代谢加快,用量应相应增加。