西地那非吸收迅速,口服后血药浓度迅速达到峰值,生物利用度40%,经肝脏代谢,肾脏功能轻度和中度不全者,其对西地那非的药时曲线没有显著影响,重度肾功能不全者服用西地那非后其血浆清除率会降低。西地那非是强效、高选择性磷酸二酯酶V抑制剂,通过抑制磷酸二酯酶活性的功效,降低第二信使(c AMP或c GMP)的水解,因而提升细胞内c AMP或c GMP的浓度。另外,西地那非比较严重的不良反应还包括:卧位血压下降和心排出量下降,此外,临床研究显示服用西地那非后进行性行为,发生心脏异常的几率增加,这包括心绞痛、头晕、恶心等症状,并有可能造成心源性猝死。
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