PAS能干扰叶酸合成而抑制细胞外结核菌的生长繁殖,抑菌活性与EMB相似,为二线药中的抑菌药。生物利用度因剂型不同而异,钠盐片剂为90%,混悬液为70%,溶液为100%,血浓度静脉给药为口服的10倍,静脉给药能达到高峰血药浓度外,并能刺激脑垂体前叶而有促肾上腺皮质激素的作用,用于高热的重症结核效果更好。能渗入干酪病灶与胸液中,溶液或膏剂局部用药治疗结核性脓胸、结核性脓肿、淋巴结核、结核性溃疡和瘘管的效果更好。PAS静脉点滴液必须新配制,必须2小时内输完,输液瓶周围包绕黑布或黑纸以避光,PAS溶液在自然光线下会变色分解为间位氨基苯甲酸,可引起溶血性反应。
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