[治疗]阿司咪唑Astemizole

药效学:本品为H1受体拮抗剂,作用强，特异性高，与H1受体结合后不易解离，本品不易通过血脑屏障。主要在肝脏代谢，其多种代谢物（特别是去甲基阿司咪唑）仍具有抗组胺活性。达稳态时，阿司咪唑加上其活性代谢产物‐去甲基阿司咪唑的平均血浆峰浓度为0.8ng／ml。阿司咪唑原型药的清除相半衰期（t ⒈ 2 β）为1天（单剂量）～7天（重复剂量）。极个别人服药后出现惊厥、感觉异常、肌痛或关节痛、水肿、情绪紊乱、失眠、噩梦、转氨酶升高和肝炎的报道,但因果关系尚不明确。阿司咪唑主要通过CYP3A4酶代谢,与显著抑制此酶的药物合用会导致阿司咪唑的血浆浓度升高，增加QT间期延长的危险性。阿司咪唑片：3mg。