本品是四氢叶酸的同系物,入体内后转变为亚甲基四氢叶酸和N10‐甲酰四氢叶酸,因此可以绕过MTX所阻断的代谢途径,从旁路起救援作用。所谓高剂量甲氨蝶呤‐亚叶酸钙解救(HD MTX‐CF)疗法是应用比常规剂量高100倍以上的MTX静脉滴注,使一段时间内血液中药物浓度达到较高水平,促使MTX进入细胞内,可以取得较好的疗效,但高剂量MTX对患者可以引起致命的毒性反应,所以在MTX点滴后一定时间内。必须采取应用亚叶酸钙(CF)的解毒措施。而氟尿嘧啶的进入体内后先变为氟嘧啶脱氧核苷酸,抑制胸苷酸合成酶(T MPS)。而氟尿嘧啶脱氧核苷酸与酶的结合力与THF的浓度成正比,提高THF的供给可使氟尿嘧啶抑制T MPS的作用增强。
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