[治疗]Topotecan

TPT为喜树碱的半合成衍生物，化学名为9‐二甲基氨基‐甲基‐10‐羟基喜树碱，即9‐dim ethylamino‐methyl‐10‐hydroxycamptothecin。分子量为421，化学结构式见喜树碱项下，本品水溶性较好。临床药动学研究显示，肿瘤病人每3周静滴TPT30min，开始剂量为2.5mg／m 2，逐渐增加至22.5mg／m 2，血中药物消除呈二室开放模型，内酯环型TPTt ⒈ 2 β为（3.4±1 ﹒。TPT作用机制与喜树碱相似，抗癌谱较广，对多种小鼠肿瘤有效。38、26和51模型亦有效，对L1210、P388、Lewis肺癌、B16黑素瘤较喜树碱高。其他有恶心、呕吐、腹泻、秃发、发热、无力和皮疹，未见出血性膀胱炎。