抑制细菌的RNA合成而发挥抗菌作用。对结核分枝杆菌、葡萄球菌、绝大部分链球菌、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属、军团菌、李斯特菌、某些类杆菌属有抗菌作用,但某些非典型的分枝杆菌、肠球菌和需氧G -杆菌一般耐药。用于治疗敏感菌感染和各型结核病,属第一线抗结核药。在肝内迅速转变成仍有活性的去乙酰利福平,并经历肠肝循环,故可维持有效时间15小时以上。治疗结核病先与异烟肼、吡嗪酰胺联用2个月,再与异烟肼联用7~10个月。本品是一肝脏P450酶强诱导剂,可加速下列药物的代谢而降低其效果:氨茶碱、地高辛、依那普利、胺碘酮、普萘洛尔、西咪替丁、苯巴比妥、苯妥英钠、咪哒唑仑、吗啡、皮质固醇类、氟康唑。
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