[治疗]雷洛昔芬 Raloxifene

本品首过代谢为葡糖醛基结合物，包括雷洛昔芬- 4 -葡糖苷酸、雷洛昔芬- 6 -葡糖苷酸和雷洛昔芬- 4，6 -葡糖苷酸。肝硬化和轻度肝功能不全单次使用雷洛昔芬的药动学与健康者比较，血浆雷洛昔芬的浓度比对照者约高2.5倍并与胆红素水平相关。肾功能不全者，少于总剂量的6%经尿中排出，肌酐清除率降低47%会导致雷洛昔芬的清除降低17%和雷洛昔芬结合物的清除降低15%。目前没有关于雷洛昔芬单用或联合治疗早期或晚期乳腺癌的临床资料，因此只有当患者已完成针对其乳腺癌的治疗，包括辅助治疗后再应用雷洛昔芬进行骨质疏松的预防及治疗。