替卡西林对胃酸不稳定,不能口服给药。快速静脉注射5g在15分钟后血清药物浓度可达300mg/L以上。蛋白结合率为50%~60%,与其他青霉素相似,本品主要分布于细胞外液。替卡西林主要以肾小球分泌形式排泄,给药剂量的75%~85%以原形从尿中排出,10%~15%被代谢为青霉裂解酸的衍生物。正常肾功能患者其半衰期为1.2小时,肾功能减退患者半衰期延长(如无尿患者的半衰期为15小时),此时应注意调整给药剂量。抗菌谱与羧苄西林相似,对革兰阳性菌的抑菌作用弱于青霉素。1 ﹒本品与其他抗假单胞菌属青霉素能被氨基糖苷类抗生素尤其是庆大霉素和妥布霉素所灭活,应避免混合使用。
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