对中枢神经兴奋作用较弱,小剂量增强大脑皮质兴奋过程,振奋精神,较少疲劳。剂量增大能兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢,特别是当这些中枢处于抑制状态时,作用更为显著。常与麦角胺、氨基比林、溴化物配成复方制剂。口服10mg的咖啡因后,达峰浓度时间为30分钟~2小时,咖啡因被吸收后快速分布到脑组织,在婴儿的分布容积为0.8~0.9L/kg,成人为0.6L/kg,成人的血浆蛋白结合率为36%。3 ﹒用于一般性头痛,与麦角胺合用治疗偏头痛。4 ﹒与溴化物合用,使大脑皮层的兴奋、抑制过程恢复平衡,用于神经官能症。柠檬酸咖啡因注射液:3ml(内含20mg/ml柠檬酸咖啡因,浓度相当于10mg/ml咖啡碱)。
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