主要用于预防和治疗绝经后妇女的骨质疏松症,降低椎体骨折率。药效学:作为选择性雌激素受体调节剂,雷洛昔芬的生物作用是通过与高亲和力的雌激素受体结合和基因表达的调节为介导的。雷洛昔芬与雌激素作用相似,使骨吸收降低,同时使钙平衡正向转移,尿钙丢失减少,可保持和增加骨矿量,降低椎体骨折率。其代谢产物有雷洛昔芬‐4‐葡糖苷酸、雷洛昔芬‐6‐葡糖苷酸和雷洛昔芬‐4,6‐葡糖苷酸。体内雷洛昔芬及其代谢物的绝大部分在5日内主要通过粪便排泄,6%经尿排出。如已往用过雌激素,使甘油三酯上升,不宜再用雷洛昔芬,以免甘油三酯进一步升高。与消胆安同用可显著减低雷洛昔芬的吸收和肠肝循环。
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