肼苯哒嗪是最早的口服活性血管扩张剂之一。酞嗪双环第1位点的肼基(HN‐NH2)有扩张血管的活性作用,直接扩张小动脉。其作用机制可能NO和/或血管平滑肌细胞超极化以及细胞内钙活性阻断有关。肼苯哒嗪血浆浓度半衰期为1~2h,降压作用可以持续6~12h。初始剂量为10~20mg,每日2~3次,根据病人的治疗反应逐渐增加剂量。慢速乙酰化人群中,肼苯哒嗪的生物活性较低,要达到同样程度的降压作用需要口服更大的剂量。静脉用药5~15min起效,20min达峰值,15~20min后可重复给药。还要注意的是其与麻醉药并用,血管扩张作用协同增强,容易引发低血压。
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