为非巴比妥类静脉麻醉剂,也为N‐甲基‐D‐天门冬氨酸(N‐methyl‐D‐aspartate,NMDA)受体拮抗剂,先阻断大脑联络径路和丘脑向新皮层的投射,故意识还部分存在,痛觉消失明显而完全。作用快速但短暂,能选择地抑制大脑及丘脑,静脉注射后约30秒(肌内注射后约3~4分钟)即产生麻醉作用,但自主神经反射并不受抑制。氯胺酮进入血液循环后大部分进入脑组织,然后再分布于全身组织中,主要在肝内生物转化为去甲氯胺酮,其作用强度约为氯胺酮的1/5~1/3,使得神志恢复后仍有较长时间的嗜睡状态,再逐步代谢成无活性的化合物经肾排出,仅有2.5%的氯胺酮原形经尿排出。
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