临床上广泛用于尿路感染,对大肠杆菌感染(包括耐氨苄西林菌株)疗效甚好。美西林治疗败血症、脑膜炎、肺炎、心内膜炎等严重感染时常与氨苄西林、替卡西林、头孢西丁等其他β‐内酰胺类药联合应用。美西林主要作用于革兰阴性菌,对部分肠杆菌科细菌有较强活性,对革兰阳性菌作用甚微。口服不吸收,正常人肌注美西林400mg后血药峰浓度于给药后41分钟到达,为13.6mg/L。美西林可广泛分布于各种组织体液中,以肾、肺和肺组织中浓度较高。胆囊手术前1小时注射美西林0.8g后,胆囊中胆汁浓度在胆囊功能正常和无功能者分别为40mg/L和12mg/L。美西林脱水粉针0.4g。注射用美西林0.5g、1g。
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