[生理学]（三）Bcl-2/Bcl-xl的小分子抑制剂

研究发现一些BH3短肽（ BH3蛋白类似物）能够与Bcl-xl疏水缝隙结合，阻断其抗凋亡作用而诱导细胞凋亡。基于这一特点，研究人员通过高通量筛选方法，筛出了特异性小分子抑制剂。它们既有化学合成的，也有天然的小分子化合物，其共同特征是通过抑制Bcl-2 / Bcl-xl抗凋亡活性达到诱导肿瘤细胞凋亡的目的。总之， Bcl-2蛋白作为靶点已经成为肿瘤治疗的一种策略，而设计一种Bcl-2抑制剂同时具有高效的肿瘤细胞毒性、广谱抗凋亡蛋白抑制、不损伤正常细胞的专属抑制剂并非易事。