本品口服不吸收,应肌内或静脉注射给药。表观分布容积为0.21~0.28L/kg。头孢他啶可分布至多数组织与体液中,感染存在时可透过血‐脑脊液屏障,在脑脊液中达到有效的治疗浓度。80%~90%的药物在24小时内以原形经肾小球分泌从尿中排泄。消除半衰期为1.9小时。肾功能减退的患者半衰期延长,应注意调整给药剂量。对溶血性链球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、沙雷菌、流感杆菌、脑膜炎球菌、淋病奈瑟菌等均有较强的抗菌活性。本品与头孢磺啶、美洛西林或哌拉西林对铜绿假单胞菌和大肠杆菌可产生协同或累加作用。
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