本药仅适用于治疗产青霉素酶葡萄球菌感染,包括败血症、心内膜炎、肺炎和皮肤、软组织感染等。也可用于化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。苯唑西林耐酸,口服可吸收给药量的30%~33%。肌内注射苯唑西林0.5g,0.5小时达到血药峰浓度(C max),为16.7mg/L。苯唑西林蛋白结合率为93%。苯唑西林难以透过正常血脑屏障,可透过胎盘进入胎儿体内,亦有少量分泌至乳汁。苯唑西林约49%在肝脏代谢,肌内注射后约40%以原形药在尿中排泄,约10%药物经胆道排泄。对轻、中度肾功能减退患者,苯唑西林的剂量可不作调整,但对严重肾功能减退患者,避免应用过大剂量,以防神经系统等毒性反应的发生。
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