[治疗]卡培他滨 Capecitabine

本品是氟尿嘧啶的前体物,口服后吸收迅速，并能以完整药物经肠黏膜进入肝脏。在肝脏，经羧基酯酶转化为无活性中间体5 ′‐脱氧‐5氟胞苷，接着在肝脏和肿瘤组织胞苷脱氨酶的作用下，产生最终中间体5 ′‐脱氧‐5氟胞苷。单药化疗时，卡培他滨比5‐FU静脉给药更为有效，对荷乳腺癌（5种细胞系）与结肠癌（2种细胞系）等7种无胸腺小鼠肿瘤模型的肿瘤生长抑制率＞ 50%，相比之下，5‐FU仅对两种肿瘤模型的疗效超过卡培他滨。卡培他滨对5‐FU敏感和耐药的细胞系有抗肿瘤活性，在对5‐FU耐药的结肠癌26只小鼠中，给卡培他滨480mg／（kg · d），可使80%动物的肿瘤完全消退，相反，应用最大耐受剂量5‐FU，未观察到肿瘤消退。