口服吸收较快,给药后1~2小时达血药浓度峰值。可以透过胎盘屏障,但不易通过血‐脑脊液屏障。主要在肝脏内代谢,代谢产物(如去甲基阿司咪唑)仍具有药理活性。本药原形及其代谢物主要通过胆汁由粪便排泄,少量随尿液、汗液及乳汁排出体外。药物原形消除半衰期为24~28小时,代谢物消除半衰期约为13日。1 ﹒本药主要通过CYP3A4酶代谢,与显著抑制此酶的药物合用会导致本药的血药浓度升高,从而增加QT间期延长的危险性(可出现尖端扭转型室性心动过速,但出现频率较特非那定低)。3 ﹒与西沙必利合用,可导致严重的心律失常,包括室性心动过速、心室颤动、尖端扭转型室性心动过速和QT间期延长,禁止合用。
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