口服易吸收,生物利用率为60%~100%,索他洛尔与人血清白蛋白结合,有效血浆浓度为0.5~6.0μ g/L,T max2~3小时,半衰期为5~8小时,54%以原形由肾小管分泌,肾功能不全者半衰期时间延长,可达24.2~33.9小时。对普萘洛尔或美托洛尔治疗无效者,索他洛尔仍然有效。尽管胺碘酮治疗和预防发作有效,但长期服用有严重的副作用,索他洛尔优于胺碘酮。索他洛尔对慢性房性心动过速、交界区心动过速无效,对室性心动过速疗效较差。有乏力、低血压、头晕、窦性心动过缓、Q‐T间期延长,低血钾或与某些可延长Q‐T间期药物并用时,即使小剂量索他洛尔也可能导致发生尖端扭转型室性心动过速,应当避免。
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