单次注射本品250mg后1~2天达血浆峰浓度,用药3~4天后达稳态血浓度,血浆蛋白结合率为82%~86%,在肿瘤组织中的浓度较血浆浓度高5倍。临床应用绝经后或去势后的晚期乳腺癌,可作为三苯氧胺失败的替代用药。对绝经后晚期乳腺癌患者的客观有效率为23%~39%,另有14%~29%病情稳定,对软组织转移的疗效比内脏转移好。尚可出现头晕、头痛、颜面潮红、脱发、皮疹、体重增加、浮肿、腹泻、月经失调、停经、阴道出血、骨痛、肿瘤处疼痛。可作为三苯氧胺失败的绝经后乳腺癌的替代用药,或用于不能耐受氨基导眠能、孕激素治疗的乳腺癌患者。
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