肌内注射本品0 ﹒ 5g和1 ﹒ 0g后,血药浓度达峰时间均为0.5小时。同服丙磺舒可使其血药浓度峰值提高,维持时间延长。体内分布广,在肾皮质、胸水、心脏、胃、皮肤等组织的浓度较高。肾组织中药物浓度与血药浓度相近,其他组织中药物浓度约为血药浓度的30%,支气管分泌物和前列腺组织中浓度为血药浓度的25%,胆汁、骨组织和脑脊液中药物浓度低。约20%~30%在肝内代谢为去乙酰头孢噻吩,60%~70%以原形经肾小管分泌自尿排泄。血液透析和腹膜透析可清除本品。