本药通过对内源性阿片样物质内啡肽和脑啡肽的拮抗而发挥兴奋中枢神经、兴奋呼吸、抑制迷走神经作用,能使血中去甲肾上腺素和肾上腺素水平升高,使血压上升。亦可用于急性呼吸衰竭、老年性痴呆、慢性阻塞性肺疾病(COPD)等。大剂量可引起行为方面的改变,也可出现四肢麻木或针刺感、头晕等,一般在用药后15~30分钟消失,以后可出现出汗、呵欠等。对吗啡、海洛因等依赖或正在使用阿片类镇痛药者。本品为吗啡完全拮抗药,可逆转阿片激动剂所有作用,包括镇痛,故应特别注意掌握用量和给药速度,本品用量可从一次20~40 μ g静脉注射开始,逐步加量,直至患者呼吸恢复而无明显疼痛感。
……