肌内注射或皮下注射10mg后15分钟起效,30分钟达血浆峰浓度,作用持续3~6小时。静脉注射后2~3分钟起效,半衰期为2~3小时。经肝脏代谢后由粪便排出,7%原形药经尿排出。药理作用纳布啡为部分性阿片受体激动剂,对κ受体的激动作用弱于布托啡诺,对μ受体的阻断作用比布托菲诺强。临床应用纳布啡适用于中度至重度疼痛如创伤、术后、癌症、肾或胆绞痛的止痛。纳布啡的不良反应有镇静,出现于约1/3的病人。呼吸抑制较吗啡轻。少见的反应为头晕、恶心、呕吐、多寒冷湿感、口干及头痛。偶见激动、哭泣、抑郁,甚至幻觉和发音困难。亦有引起消化不良、皮肤瘙痒及烧灼感。纳洛酮可对抗本品的镇痛及呼吸抑制作用。
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