口服吸收完全,胃肠道中食物不影响哌唑嗪的吸收。哌唑嗪口服后0.5~2小时起效,1~3小时达血药峰值,持续作用10小时,降压作用与血药浓度不平行。半衰期为2.6~6.5小时(平均3小时),心力衰竭时可长达6~8小时,老人及充血性心力衰竭者半衰期延长。哌唑嗪为突触后α‐肾上腺素受体阻滞药,主要为α 1‐受体选择性阻滞药,能拮抗α 1‐受体激动药引起的血管收缩和血压升高等反应。哌唑嗪通过抑制细胞膜上的磷酸二酯酶,从而增加细胞内环磷酸腺苷(c A MP,松弛血管平滑肌的一种介质)的含量,而发挥其扩张血管的作用,减低心脏前负荷和后负荷。
……