托泊替康简称TPT,是CPT半合成衍生物,化学名为9‐二甲氨基喜树碱。TPT的作用机制是一种特异性的拓扑异构酶Ⅰ抑制剂,在DNA复制前期,TPT可特异性地与DNA单链断端上的拓扑异构酶Ⅰ结合,形成稳定的复合物,致使DNA双链结构破坏,最终导致肿瘤细胞死亡。另外研究还发现,TPT对小细胞肺癌包括一线治疗失败后的敏感型小细胞肺癌也有较好的疗效。中性粒细胞减少和血小板下降是托泊替康主要的限制剂量性毒性,其他的不良反应包括恶心、呕吐、皮疹、腹泻、脱发等等。