氨苄西林对化脓性链球菌、无乳链球菌、肺炎链球菌和青霉素敏感金葡菌等革兰阳性菌有较强活性,但略逊于青霉素。对肠球菌属和李斯特菌属的作用优于青霉素,对梭状芽胞杆菌属、放线菌属、棒状杆菌属和脑膜炎奈瑟球菌的活性与青霉素相等。除产β内酰胺酶菌株外,卡他莫拉菌、淋病奈瑟球菌和脑膜炎奈瑟球菌等革兰阴性球菌以及流感嗜血杆菌对氨苄西林高度敏感。本品对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌属等肠杆菌科细菌亦具抗菌活性。本品对革兰阳性或阴性菌产生的β内酰胺酶均不稳定,与克拉维酸或舒巴坦等β内酰胺酶抑制剂以及氯唑西林或氟氯西林等耐酶青霉素联合可获协同抗菌作用。同用别嘌醇可使应用本品后皮疹发生增加。
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