[治疗]第二节 β受体阻滞剂的药效学特性

某些β受体阻滞剂在剂量远远超过治疗水平，大约运动诱发的心动过速50～100倍时（已高于中毒剂量）对心脏动作电位可产生类似奎尼丁样（quinidine‐like）作用或局部麻醉作用。现无证据表明膜稳定作用的特性与β受体阻滞剂负性肌力作用有关，因为不论有无这种特性都会对左室功能产生抑制作用。但是，膜稳定性临床上可显示严重β受体阻滞剂毒性反应。所谓内在拟交感活性，是指某些β受体阻滞剂在抑制内源性儿茶酚胺与受体结合的同时，却能轻度激活β受体本身（不论β 1受体，2受体或二者),引起心脏的轻度兴奋，但这种轻度兴奋作用也能被非选择β受体阻滞剂普萘洛尔所阻断。