也称心脏选择性作用。‐受体分布于全身脏器血管系统,中枢β‐受体兴奋时,心率加快,肾交感神经冲动增加,尿钠减少。血管床、支气管、子宫和胰岛等部位的β‐受体,以β 2‐受体为主,当β 2‐受体兴奋时,支气管和血管床扩张,子宫松弛,胰岛素分泌增加。近年来研究表明,2‐受体与腺苷酸环化酶的偶联效率高于β1‐受体,但由于β 1在数目上比β 2高4倍,且最重要的心脏神经递质—去甲肾上腺素与β 1的亲和力是β 2‐受体的30~50倍,因此调节正常心肌收缩力的主要受体是β 1‐受体。它们与鸟苷酸调节蛋白(G),共同组成腺苷酸环化酶系统(RGC复合体:受体— G蛋白—腺苷酸环化酶)。
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