对中枢的抑制作用随着剂量加大,逐渐表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫。体外电生理实验见苯巴比妥使神经细胞的氯离子通道开放,细胞超极化,拟似γ‐氨基丁酸(GABA)的作用。治疗浓度的苯巴比妥可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ‐氨基丁酸的抑制作用,抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,抑制癫痫灶的高频放电及其向周围扩散。为肝微粒体酶诱导药,可诱导肝微粒体葡萄糖醛酸转移酶,促进胆红素与葡萄糖醛酸结合,使血浆内胆红素浓度降低,可治疗新生儿胆红素脑病。约48%~65%的苯巴比妥在肝脏代谢,转化为羟基苯巴比妥。同时还指出,该药也可引起头痛、感染、恶心、神经过敏(神经质)、情感焦虑等不良反应。
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