1947年,在组织中首次发现了纤溶酶原激活物,并将其命名为组织型纤溶酶原激活剂(tissue‐type plasminogen activator,t‐PA)。1959年,利用组织化学技术,证明了组织型纤溶酶原激活剂主要存在于血管的内皮细胞,除此之外,几乎所有的组织中都含有数量不等的t‐PA,其中以子宫、肺、前列腺、卵巢、甲状腺和淋巴结中的含量最高,肝脏中不含t‐PA。1983年,从Bowes黑色素瘤细胞中获得了组织型纤溶酶原激活剂c DNA,并使其成熟肽基因在大肠杆菌宿主细胞中得以表达。组织型纤溶酶原激活剂具有高效、特异的溶栓效果,是临床治疗栓塞性疾病的理想药物。
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