依替卡因是利多卡因的衍生物,即在利多卡因的结构上加一个甲基和乙基,因此使蛋白结合力增加50%,脂溶性也增加50%。其优点是起效快,时效持久。麻醉效能为利多卡因的2~3倍,皮下注射的毒性为利多卡因的2倍,静脉内注射的毒性可增至4倍。依替卡因与丁哌卡因在蛋白结合率、起效时间、作用时间和心脏毒性上相似。目前几乎不用依替卡因。起效时间5~15分钟,时效可达170~147分钟。