（二）改进现有药物（Modification ofUsed Drugs）

现已在临床使用的药物也可成为先导物一大主要来源，因为在使用过程中有可能发现这些药物仍有许多需改进之处，如增加疗效，减少副作用，改变药物的吸收，延长作用时程以及改变服药途径等。活性代谢物和药物设计:有些药物在体内代谢后，可能转化为活性强的代谢物，因此以药物活性代谢物为先导物也是发现新药的有效途径之一。降血脂他汀类药物如美伐他汀（Mevastatin，13）具有内酯结构，进入体内由酯酶酶解后转化成活性代谢物羟基酸，其活性代谢物普伐他汀（Pravastatin，14）活性强于母体化合物，后以此类活性代谢物为先导物。研究开发出人工合成的他汀类降血脂药氟伐他汀（Fluvastatin，15）。